同为延展血管药，治疗作用有何大差异？

中期九十年代，英美两国人 Murad 等分析了有机酸加宽张肾脏的抑止作用，发现其能使四的组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使沸点提高，但是须要代谢为 NO 后展现出加宽肾脏抑止作用。

NO-cGMP 信号通路抑止作用的探讨也为本品的制造指引了方向，一不足之处是提高某一四的组织内的 NO 沸点而展现出抑止作用，另外一不足之处是缩减某些四的组织中所 cGMP 沸点。本期题目，我们就来讨论目前常用的 PDE 酶抑止剂。

本期题目：同为加宽肾脏药，外科手术抑止作用有何大差异？

目前常用的 PDE 酶抑止剂主要有哪几大类？各类的代表本品分别是什么？

哪一类 PDE 酶抑止剂可运用于外科手术 COPD？

米力农作为 PDE-3 酶抑止剂，其效应与剂量不存在何种的关系？

西地那非、楚地那非分属哪一类 PDE 酶抑止剂？此镇静剂在用到时需注意哪些效用？

参考作答

1. PDE-3 酶抑止剂：奥尔恩他唑、米力农

（1）奥尔恩他唑

抗击淋巴细胞本品，其 CFDA 批复预防特质为运用于间歇特质跛行、传染病脑梗死开刀 (心源特质脑梗死除外)，其他医学应用参考如传染病 PCI 术后后恶特质肿瘤。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、疼痛前提增减剂量。

基于欧美人群的 CSPSⅡ试验，表明奥尔恩他唑在传染病脑卒中所不足之处类似类药物，病变特质事件的年死亡率要比类药物四组的更为极低，但引起的恶心、腹泻、心悸、胸痛和心动过速等更为少见，停用奥尔恩他唑的病患生产量比停用类药物的多。

（2）米力农

正特质肌力抑止作用和诱发本品，其 CFDA 批复预防特质是运用于其他治果更为差的急慢特质充血特质冠心病，其他医学应用如外科手术胸腔手术时极低心排体力。

其效应与剂量有关，小剂量时主要表现为正特质肌力抑止作用，但当剂量加大，近到稳定的小得多正特质肌力效应时，其加宽肾脏抑止作用也随剂量的缩减而加宽大。

负荷剂量为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注依靠。小得多日剂量不大约 1.13 mg/kg。化疗不大约 2 周。肾功能不LT需如此一来及减慢滴注速度。

2. PDE-4 酶抑止剂：提托马斯

FDA 批复用法运用于特发特质淋巴细胞增加和真特质肝细胞增加，降极低淋巴细胞生成，具正特质肌力和戈肾脏抑止作用，易导致液态潴留。作为 PDE3 抑止药也能抑止淋巴细胞的聚集地。与奥尔恩他唑、米力农、NSAIDs、抗击淋巴细胞本品等将将可缩减时有发生病变的效用。

此外，PDE-4 酶抑止剂还有外科手术 COPD 的罗氟司特、奥尔恩司特以及外科手术银屑病的阿普司特，目前已经在必将上市。

3. PDE-5 酶抑止剂：西地那非、楚地那非、他近那非、双嘧近莫

（1）西地那非、楚地那非、他近那非

此镇静剂最出名，广泛应用运用于男特质勃起功能障碍的外科手术，由于是诱发剂，也可运用于降极低腹腔型号腹腔压缩机（英美两国 FDA 已经批复将楚地那非运用于外科手术此预防特质）。

这一系列本品禁止与任何形式的酯本品同时应用。用到西地那非后 24 同一时间内或用到他近那非后 48 同一时间内禁忌用到，即使在这些时间窗再次，可能仍不存在较强的致极低血压抑止作用。另外，肺部静脉闭塞特质疾病 (PVOD) 总是但会被误解归为特发特质腹腔型号腹腔压缩机，而肺部诱发药如 PDE5 酶抑止剂可使 PVOD 病患的心肾脏状态显著紧张，故不推荐此类病患用到。

特别注意的是以上选择特质的 PDE 酶抑止剂如提托马斯、奥尔恩他唑对于冠心病（HF）病患有潜在危害，要检验效用。而 PDE-5 酶抑止剂对有临界特质极低血压和/或极低MB状态的 HF 病患有用到效用。

（2）双嘧近莫

CFDA 预防特质运用于抗击淋巴细胞聚集地、传染病恶特质肿瘤。此外，尚可运用于传染病脑卒中所（与类药物将将），运用于华法林的辅助外科手术以弱化其抗击栓抑止作用（如 FDA 预防特质防止胸腔瓣膜置换术术后恶特质肿瘤），以及肾病综合症。

PDE-5 酶抑止剂还有未在必将上市的外科手术外科手术毛细肾脏糖尿病、喘息型号甲状腺肿的姆普司特等。

4. 非选择特质 PDE 酶抑止剂：茶碱镇静剂

作为毛细肾脏加宽张剂其控制慢特质糖尿病的能力也在于有抗击炎、免疫调节及保护措施毛细肾脏的抑止作用。茶碱类对急特质并发症、活动特质小肠溃疡、未经控制的惊厥病患禁用。而多索茶碱不良反应死亡率较极低，医学耐受特质好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

-----------------------------------------------------

作答核对分析方法：参与卫报或收藏此书评，第二个准时 16:30 可在「我的」－「我的消息」中所核对更为新的作答并接送出作答更为新留意。

您的卫报我们都已送出，为节省大家的时间，卫报区仅展示精彩卫报，可点赞表示支持哟～

点击书本上期用药题目：不同口服头孢菌素不存在哪些抗击菌差异？及作答（如果无法预设请求iTunes用药助手 App 书本更为多精彩题目）。

编辑： 刘登